Нейрофармакология для психологов - страница 11

или блокатора. Блокатор занимает, блокирует место на связывающем локусе рецептора, и агонисту некуда сесть на рецепторе, место занято и проявление специфического эффекта становится невозможным. Антагонист может связаться и с другим участком рецептора, не мешая медиатору связываться с рецептором, но подавляя специфический эффект информона непрямыми, окольными путями. В зависимости от аффинности блокатор может вытеснять информон из рецептора и прекращать эффект, если действие блокатора начинается позже воздействия агониста. Если же в этой ситуации блокатор попадает в организм до миметика, то он, антагонист, предотвращает физиологический эффект информона.

Имеются природные агонисты и антагонисты — плоды эволюции, в ходе которой у одних организмов возникли вещества, защищающие их от других организмов или служащие им оружием (яды змей и пауков). Люди используют эти природные соединения на практике, в частности, в качестве лекарств. Кроме того, на основе знаний о работе рецепторных механизмов химиками синтезированы искусственные вещества и специалистами созданы новые препараты.

Таким образом, эффект информона, действующего на рецептор, зависит не только от него самого, от его химической структуры, но и от места его приложения, от рецептора, на который он действует, от местонахождения этого рецептора. Кроме того, как мы увидим дальше, эффект зависит и от функционального состояния «мишени», на которую действует информон.

Одна и та же нервная клетка может содержать разные нейропередатчики. Такие синаптические посредники, характеризующиеся совместной локализацией, называются сопутствующими, сосуществующими, медиаторами (комедиаторами, котрансмиттерами). Синаптические пузырьки, в которых они депонируются, могут быть разными, но нейрон один. Высвобождаются в синаптическую щель такие сопутствующие медиаторы часто не совместно при одиночном потенциале действия, а в результате разряда пресинаптических импульсов. Нервную клетку, её «ергичность» называют по основному медиатору: холинергический, адренергический, ГАМКергический нейрон.

Помимо медиаторов, существуют модуляторы — вещества, не обладающие самостоятельным физиологическим действием, но модифицирующие эффект нейромедиаторов. Действие модуляторов продолжительнее. Они могут выделяться не только из синапсов и даже не только из нейронов. Понятие нейромодулятора гораздо шире по сравнению с нейромедиатором. Нейромодулятором может быть гормон. Важно чтобы модулятор в конце концов изменял эффект медиатора, регулировал его. Нейромодуляция ещё больше увеличивает синаптическую, а, следовательно, и нейрональную пластичность.

Таким образом, регулировать синаптическую передачу (и связанные с ней функции) можно, воздействуя на любую стадию синаптической передачи (рис. 1.6.):

1) воздействие на синтез медиатора проявляется не сразу, а через какое-то время, особенно если требуется транспортировка медиатора в синаптическое окончание после синтеза этого нейротрансмиттера в теле нейрона;

2) воздействие на транспорт готового медиатора, и особенно на транспорт предшественника этого нейротрансмиттера, после которого требуется ещё какое-то время для окончательной «доделки» нейропередатчика, также проявится не сразу;

3) влияние на возникновение потенциала действия в нервном окончании (в том числе и изменение проводимости аксона);

4) влияние на выброс медиатора в синаптическую щель;

5) влияние на пребывание медиатора в синаптической щели;

6) влияние на взаимодействие медиатора с постсинаптическим рецептором (воздействие агонистами и антагонистами, миметика-ми и блокаторами может быть разнонаправленным и различаться по длительности), может избирательно активироваться или тормозиться часть медиаторной системы, соответствующей определённому миметику или блокатору;

7) влияние на вторичные посредники (конечный эффект также может быть разнонаправленным в зависимости от характера воздействия — стимуляции и ускорения или ингибирования и торможения взаимодействия вторичных посредников);

8) влияние на системы, регулирующие выброс медиатора из пресинаптического окончания, например, на пресинаптические рецепторы (можно ускорить прекращение этого выброса с помощью соответствующего миметика и подавить, хотя бы частично, эффект нейротрансмиттера, или замедлить прекращение выброса медиатора, заблокировав пресинаптический рецептор и продлив и усилив конечный эффект нейропередатчика);